Fabricante de API de indometacina China|Mayor o igual al 98 % de AINE en polvo antiinflamatorio CAS 53-86-1

Puntos clave de venta

✓ Potente inhibidor de COX no-selectivo - COX-1 IC50 740 nM/COX-2 IC50 970 nM, potente antiinflamatorio y analgésico

✓ Ácido indol-AINE - Compuesto de referencia clásico para la investigación sobre inflamación, dolor y fiebre

✓ Mecanismo dual - Inhibición de COX + Inhibición de fosfolipasa A2 (IC50 145 μM)

✓ Índice terapéutico estrecho - Alta toxicidad gastrointestinal (las dosis terapéuticas caninas pueden causar ulceración, hematemesis y melena)

✓ Investigación-API de grado - ampliamente utilizado en modelos experimentales de inflamación, dolor, fiebre, PDA y amiloidosis

✓ Estricto control de calidad - Superior o igual al 98 % de HPLC, COA completo, verificación de identidad e impurezas

¿Qué es la indometacina en polvo?

Polvo de indometacina(C₁₉H₁₆ClNO₄, PM 357,79) es un potente fármaco antiinflamatorio no-esteroideo-(AINE) que pertenece a la clase de derivados del ácido indol-acético. Químicamente es ácido 1-(p-clorobenzoilo)-5-metoxi-2-metil-1H-indol-3-acético. Es un inhibidor no selectivo de la ciclooxigenasa (COX) con valores de IC50 de 740 nM para COX-1 y 970 nM para COX-2, y también inhibe la fosfolipasa A2 (IC50 145 μM). Al reducir la síntesis de prostaglandinas, ejerce fuertes efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos.

Se utiliza ampliamente como materia prima farmacéutica y de investigación para la artritis reumatoide, la osteoartritis, la espondilitis anquilosante, la gota aguda, el dolor posoperatorio, la fiebre y el conducto arterioso permeable (PDA) en bebés prematuros en medicina humana. En entornos veterinarios y experimentales, sirve como compuesto de referencia clásico para modelos de investigación sobre inflamación, dolor y fiebre. Importante: tiene un índice terapéutico estrecho y alta toxicidad gastrointestinal - en perros, dosis terapéuticas pueden causar ulceración gástrica severa, hematemesis y melena, por lo que no se recomienda para uso canino de rutina. También inhibe la formación de fibrillas de amiloide transtiretina (TTR) y suprime la producción de péptido A en modelos de investigación.

¿Cómo actúa la indometacina en polvo?

El polvo de indometacina ejerce sus efectos anti-inflamatorios, analgésicos y antipiréticos principalmente a través de la inhibición no-selectiva de la ciclooxigenasa (COX-1 y COX-2), las enzimas que catalizan la conversión del ácido araquidónico en prostaglandinas (PGE2, PGI2, TXA2). Al reducir la síntesis de prostaglandinas en los sitios inflamatorios, disminuye la vasodilatación, el edema, la sensibilización al dolor y la fiebre. También inhibe la fosfolipasa A2, reduciendo la liberación de ácido araquidónico de las membranas celulares.

PorquePolvo de indometacinano-selectivo, también inhibe la COX-1 constitutiva, que es responsable de la protección de la mucosa gastrointestinal (secreción de moco y bicarbonato, flujo sanguíneo de la mucosa), la autorregulación del flujo sanguíneo renal y la agregación plaquetaria. Esto explica su alta incidencia de ulceración gastrointestinal, insuficiencia renal y riesgo de hemorragia. En dosis elevadas, puede provocar efectos en el sistema nervioso central (dolor de cabeza, mareos, ataxia) y daño hepático. El metabolismo es hepático; la excreción es renal (~60%) y biliar. La biodisponibilidad oral es ~98% con una unión a proteínas plasmáticas del 90%. La vida media varía según la especie: perros 4 a 6 h, gatos 1 h, caballos 1 h, bovinos 0,5 h.

¿Cuáles son las aplicaciones de la indometacina en polvo?

Reumatología Humana: Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, artritis gotosa aguda, dolor agudo de hombro.
Dolor y fiebre humanos: dolor posoperatorio, dolor de moderado-a-severo, reducción de la fiebre.
CAP neonatal: cierre del conducto arterioso persistente en recién nacidos prematuros (formulación intravenosa).
Investigación - Modelos de inflamación: AINE de referencia clásico para el edema de la pata con carragenina, artritis adyuvante e inflamación de las bolsas de aire.
Investigación - Modelos de dolor: contorsiones con ácido acético, prueba de formalina, estudios de analgesia con placa caliente.
Investigar - modelos de fiebre: estudios de pirexia inducida por levaduras-o LPS-inducida.
Investigación - Amiloidosis: inhibición de la formación de fibrillas de amiloide TTR, estudios de supresión de péptidos A.
Veterinario (precaución): caballos - anti-inflamatorio/analgésico (úselo con precaución debido a la toxicidad gastrointestinal y renal); Aves - uso antiinflamatorio ocasional -; Perros - NO se recomienda el uso rutinario debido a la toxicidad gastrointestinal grave en dosis terapéuticas.
Formulaciones Farmacéuticas: Materia prima para cápsulas, tabletas, supositorios, suspensiones orales, soluciones inyectables y geles tópicos.

¿Cuál es la diferencia entre la indometacina y otros AINE?

Característica	indometacina	Fenilbutazona	Flunixina Meglumina	carprofeno	meloxicam
CAS	53-86-1	50-33-9	42461-84-7	53716-49-7	71125-38-7
Clase	Ácido indol-acético	Pirazolona	Derivado del ácido nicotínico	ácido propiónico	oxicam
Selectividad de COX	No-selectivo (COX-1 preferencial)	No-selectivo	No-selectivo (COX-1 preferencial)	COX-2 preferencial	COX-2 selectiva
Potencia anti-inflamatoria	muy alto	Alto	muy alto	Moderado	Moderado-alto
Toxicidad gastrointestinal	Muy alto (especialmente perros)	Alto	Alta (caballos: colitis)	Moderado	Bajo-moderado
Toxicidad renal	Alto	Alto	Alto	Moderado	Moderado
Uso veterinario	Limitado (no se recomiendan perros)	Caballos, perros (mayores)	Caballos, bovinos, porcinos.	perros, gatos	Perros, gatos, ganado.
Media-vida (perro)	4–6 h	2–6 h	2–6 h	8 h	24 h

¿Cómo se compara la indometacina con otros inhibidores de la COX?

Característica	indometacina	ketoprofeno	Ibuprofeno	naproxeno	diclofenaco
CAS	53-86-1	22071-15-4	15687-27-1	22204-53-1	15307-86-5
Relación COX-1/COX-2 IC50	~0,76 (COX-1 preferencial)	~0.25	~0.1	~0.1	~0.1
Potencia	muy alto	Alto	Bajo-moderado	Moderado	Alto
Analgésico	Fuerte	Fuerte	Moderado	Moderado	Fuerte
Antipirético	Fuerte	Moderado	Moderado	Moderado	Fuerte
Riesgo gastrointestinal	muy alto	Alto	Moderado	Moderado-alto	Alto
Uso típico	Inflamación severa, gota, CAP	Dolor, inflamación	Dolor leve, fiebre	Dolor, inflamación	Dolor, inflamación
Uso veterinario	Limitado	Caballos, perros, gatos.	Limitado (perros tóxicos)	Limitado (perros muy tóxicos)	Limitado

¿Cómo se fabrica el polvo de indometacina?

La indometacina en polvo se fabrica mediante una síntesis química de varios -pasos que implican la formación de anillos de indol, clorobenzoilación, metilación e introducción de cadenas laterales de ácido acético.

Control de calidad de la materia prima → Material de partida (5-metoxi-2-metilindol / cloruro de p-clorobenzoilo) → N-clorobenzoilación → Alquilación C3 (bromoacetato de etilo) → Hidrólisis → Ácido de indometacina crudo → Purificación (recristalización) → Secado → Molienda → Control de calidad final → Envasado

HDM BIO controla parámetros clave de clorobenzoilación, alquilación y recristalización para mantener una pureza, un tamaño de partícula y una calidad de lote constantes.

Especificaciones de calidad

Artículo de prueba	Estándar	Resultado típico
Apariencia	Polvo blanco o blanquecino-	Coherente
Ensayo (HPLC)	Mayor o igual a 98,0%	99.0%
Identidad (IR/HPLC)	Cumple con el estándar de referencia	Confirmado
Punto de fusión	155-162 grados	158 grados
Pérdida por secado	Menor o igual al 0,5%	0.2%
Residuo en el encendido	Menor o igual al 0,1%	0.05%
Sustancias relacionadas	Dentro de las especificaciones	Aprobar
Metales pesados	Menor o igual a 10 ppm	Obediente
Solventes residuales	Dentro de las especificaciones	Aprobar
Esterilidad (grado inyectable)	Estéril	Obediente
Endotoxinas bacterianas (grado inyectable)	Menor o igual a 0,5 UE/mg	Obediente

¿Qué pruebas de control de calidad se realizan para la indometacina en polvo?

Cada lote se somete a un control de calidad de varios-pasos antes de su lanzamiento para verificar la identidad, la pureza y los atributos clave de calidad.

Control de calidad de materia prima → Control de procesos en- → Ensayo de HPLC → Verificación de identidad por IR → Determinación del punto de fusión → Pérdida por secado → Residuo por ignición → Sustancias relacionadas (HPLC) → Metales pesados → Solventes residuales → Prueba de esterilidad (grado inyectable) → Prueba de endotoxina bacteriana (LAL, grado inyectable) → Liberación final del lote

Las evaluaciones clave incluyen ensayo de HPLC (mayor o igual al 98%), identidad IR, punto de fusión, pérdida por secado, residuos por ignición, sustancias relacionadas, metales pesados, solventes residuales y, para grado inyectable: pruebas de esterilidad y endotoxinas bacterianas (LAL). Cada lote comercial está respaldado por un COA-específico del lote y documentación analítica relevante para el control de calidad entrante y la calificación del proveedor.

¿Qué factores afectan el precio a granel del polvo de indometacina?

El precio al por mayor de la indometacina en polvo depende de varios factores clave:

Costos de materias primas: los derivados de indol y los materiales de partida de cloruro de p-clorobenzoilo influyen directamente en los gastos de fabricación.
Pureza y calidad: la calidad inyectable (estéril,{0}}controlada por endotoxinas, mayor o igual al 98 %) tiene una prima significativa sobre la calidad oral/técnica.
Especificación de esterilidad y endotoxinas: el procesamiento aséptico y los lotes para inyección probados con LAL- conllevan mayores costos de producción.
Cumplimiento normativo y certificación: API estándar GMP-con DMF/CEP y COA consistente exige un precio más alto.
Volumen de pedidos: los contratos farmacéuticos-a gran escala reciben mayores descuentos por-kilo.
Logística y geografía: el embalaje-protegido contra la luz y la humedad-y el cumplimiento aduanero aumentan el costo de envío.

Comuníquese con HDM BIO para obtener una cotización actual y precios basados en el volumen.

¿Por qué elegir HDM BIO como su proveedor de polvo de indometacina?

API de AINE potente de alta-pureza (superior o igual al 98 % / típico 99 %) para formulaciones en cápsulas, tabletas, supositorios, inyectables y tópicos.
Punto de fusión constante verificado, bajas sustancias relacionadas y calidad confiable
Inhibidor de COX no-selectivo con inhibición dual de COX + fosfolipasa A2, compuesto clásico de referencia en investigación
Producción alineada con GMP-, sistema de calidad certificado ISO y HACCP
Trazabilidad total del lote y documentación completa (COA, MSDS, HPLC, esterilidad, LAL)
Suministro flexible: desde muestras de kilogramos hasta pedidos API al por mayor a nivel de tonelada-
Exportación global a 70+ países con soporte aduanero completo

Embalaje, envío y almacenamiento a granel

Embalaje: bolsas de aluminio para muestras y tambores de fibra-a prueba de humedad para pedidos al por mayor.
Embalaje personalizado: etiquetado OEM disponible.
Documentos de envío: COA, MSDS/SDS, factura comercial, lista de empaque y documentación aduanera disponible según los requisitos del pedido.
Almacenamiento: guárdelo herméticamente cerrado en un entorno fresco, seco y protegido de la luz-. Vida útil: 24 meses.
Manipulación: Sólo para uso como materia prima farmacéutica/veterinaria; no para administración clínica directa.

Preguntas frecuentes sobre el polvo de indometacina

P1: ¿Qué es la indometacina en polvo?

R: La indometacina es un potente fármaco antiinflamatorio no-esteroideo-(AINE) de la clase del ácido indol-acético. Es un inhibidor no-selectivo de la COX (COX-1 IC50 740 nM, COX-2 IC50 970 nM) que también inhibe la fosfolipasa A2. Al reducir la síntesis de prostaglandinas, ejerce fuertes efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos. Utilizado para artritis reumatoide, gota, dolor, fiebre y PDA neonatal. Tiene un índice terapéutico estrecho con alta toxicidad gastrointestinal.

P2: ¿Cuál es el número CAS?

A: 53-86-1.

P3: ¿Cómo actúa la indometacina?

R: Inhibe de forma no-selectiva la ciclooxigenasa (COX-1 y COX-2), lo que reduce la síntesis de prostaglandinas en los sitios inflamatorios, lo que disminuye la vasodilatación, el edema, el dolor y la fiebre. También inhibe la fosfolipasa A2. Debido a que inhibe la COX-1 constitutiva (protección de la mucosa gastrointestinal, autorregulación renal, función plaquetaria), causa altas tasas de ulceración gastrointestinal, insuficiencia renal y hemorragia.

P4: ¿Para qué se utiliza la indometacina?

A: Humano: artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, gota aguda, dolor postoperatorio, fiebre, cierre del CAP neonatal. Veterinaria/investigación: compuesto de referencia clásico para modelos de inflamación, dolor y fiebre; caballos (con precaución); pájaros (ocasionales); NO se recomienda el uso rutinario en perros debido a la toxicidad gastrointestinal grave en dosis terapéuticas. También se utiliza en la investigación de amiloidosis (TTR/A).

P5: ¿Qué documentos se proporcionan con cada lote?

R: COA específico del lote-, informe de ensayo de HPLC, identidad IR, punto de fusión, pérdida por secado, residuo por ignición, sustancias relacionadas, metales pesados, disolventes residuales y, para grado inyectable: resultados de esterilidad y endotoxina LAL, MSDS/SDS.

P6: ¿Qué pureza ofrece?

A: Estándar Mayor o igual a 98,0 % de HPLC; resultado típico del lote 99%. Grado inyectable con especificación de esterilidad y endotoxinas disponible bajo pedido.

P7: ¿Dónde puedo comprarlo en China?

R: HDM BIO suministra a granelPolvo de indometacinacon COA por lotes y soporte de exportación global.

P8: ¿Cuánto cuesta la indometacina en polvo?

R: El precio al por mayor depende de los costos de la materia prima, la pureza/calidad (oral versus inyectable), la especificación de esterilidad/endotoxina, el cumplimiento normativo, el volumen de pedidos y la logística. Comuníquese con HDM BIO para obtener una cotización actualizada.

P9: ¿Existe algún problema de seguridad?

R: Índice terapéutico estrecho con riesgo de toxicidad significativo. GI (más grave): ulceración, sangrado, hematemesis, melena, perforación - los perros pueden desarrollar lesiones gastrointestinales graves con dosis terapéuticas. Renal: necrosis papilar, insuficiencia renal aguda (mayor riesgo en deshidratación). Hepático: enzimas elevadas, hepatitis. Hematológico: disfunción plaquetaria, anemia aplásica rara. SNC: dolor de cabeza, mareos, ataxia. Contraindicaciones: úlcera gastrointestinal activa, insuficiencia renal/hepática grave, alergia a los AINE, trastornos hemorrágicos, embarazo avanzado. Evite combinar con otros AINE, corticosteroides o anticoagulantes. No para administración clínica directa.

P10: ¿Es la indometacina segura para los perros?

R: No, - no se recomienda para uso canino de rutina. El Manual Veterinario de MSD afirma que la indometacina es altamente tóxica para el tracto gastrointestinal canino y causa ulceración grave, hematemesis y melena incluso en dosis terapéuticas. En su lugar, utilice AINE más seguros aprobados-por veterinarios (carprofeno, meloxicam, firocoxib, grapiprant).