Fabricante de API de clorhidrato de ranitidina China|Mayor o igual al 98% del polvo farmacéutico antagonista del receptor H2 CAS 66357-59-3

Puntos clave de venta

✓ Antagonista clásico del receptor H2 - Inhibidor competitivo y reversible de la secreción de ácido gástrico

✓ 5 a 8 veces más potente que la cimetidina - Reduce la producción de ácido gástrico basal y estimulado

✓ API GI veterinaria bien-consolidada - utilizada para la investigación sobre reflujo y úlcera gástrica canina, felina y equina

✓ Transparencia regulatoria de la NDMA - Divulgación completa del historial de retiros del mercado FDA/EMA en 2020

✓ Estricto control de impurezas - Pruebas NDMA, sustancias relacionadas y verificación de disolventes residuales por lote

✓ Investigación-API de grado - Mayor o igual a 98 % de HPLC, COA completo, documentación de identidad e impurezas

¿Qué es el polvo de clorhidrato de ranitidina?

Polvo de clorhidrato de ranitidina(C₁₃H₂₂N₄O₃S·HCl, PM 350,86) es un antagonista clásico del receptor H2 de histamina (H2RA). Químicamente es clorhidrato de N,N-dimetil-5-[2-(1-metilamino-2-nitrovinil)etiltiometil]furfurilamina. Se une de manera competitiva y reversible a los receptores H2 de histamina en las células parietales gástricas, reduciendo la secreción de ácido gástrico tanto basal como estimulada (inducida por histamina, pentagastrina, alimentos o betanecol). Es aproximadamente 5 a 8 veces más potente que la cimetidina pero menos potente que la famotidina. También reduce la actividad de la pepsina gástrica.

Se utiliza ampliamente como materia prima farmacéutica y de investigación para la úlcera duodenal, la úlcera gástrica, la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE), el síndrome de Zollinger-Ellison y la profilaxis de las úlceras por estrés en la medicina humana. En la investigación veterinaria, se utiliza para modelos de úlcera gástrica canina/felina, esofagitis por reflujo, síndrome de úlcera gástrica equina (EGUS) y úlceras inducidas por AINE-. Aviso regulatorio importante: en 2020, la FDA solicitó la retirada del mercado de todos los productos de ranitidina en los EE. UU. y la EMA suspendió todos los medicamentos con ranitidina en la UE debido a preocupaciones sobre la impureza de N-nitrosodimetilamina (NDMA). - Se descubrió que los niveles de NDMA aumentaban con el tiempo y a temperaturas de almacenamiento elevadas. Este producto se suministra únicamente para investigación y desarrollo de formulaciones; Los compradores deben cumplir con los requisitos reglamentarios locales.

¿Cómo funciona el polvo de clorhidrato de ranitidina?

El polvo de clorhidrato de ranitidina ejerce su efecto supresor del ácido gástrico-a través del antagonismo competitivo y reversible de los receptores H2 de histamina en la membrana basolateral de las células parietales gástricas. Al bloquear la unión de la histamina, reduce la señal intracelular de AMPc que activa la bomba de protones (H+/K+-ATPasa), disminuyendo así la producción de ácido gástrico tanto basal como estimulada. Reduce el volumen del jugo gástrico, la acidez y la concentración de pepsina. No es un agente anticolinérgico y no afecta los niveles séricos de calcio.

PorquePolvo de clorhidrato de ranitidinatiene una biodisponibilidad oral de ~50 % debido al metabolismo hepático de primer paso, con una vida media plasmática-de aproximadamente 2 a 3 horas; por lo general, se administra dos veces al día. Aproximadamente el 30% se excreta sin cambios por la orina; el resto sufre metabolismo hepático (N-oxidación, S-oxidación, desmetilación). Se requiere una reducción de la dosis en caso de insuficiencia renal o hepática significativa. Generalmente es bien tolerado; Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza, mareos, estreñimiento, diarrea y náuseas. Los efectos raros incluyen elevación de las enzimas hepáticas, hepatitis, reacciones de hipersensibilidad, bradicardia y anomalías hematológicas (granulocitopenia, trombocitopenia). El uso-a largo plazo puede aumentar el riesgo de malabsorción de vitamina B12 debido a la reducción de la acidez gástrica. La impureza de NDMA sigue siendo la principal preocupación regulatoria y de seguridad.

¿Cuáles son las aplicaciones del polvo de clorhidrato de ranitidina?

gastrointestinal humano: úlcera duodenal, úlcera gástrica, ERGE/esofagitis por reflujo, síndrome de Zollinger-Ellison, profilaxis de úlceras por estrés, dispepsia.
Canino: úlcera gástrica, úlcera duodenal, esofagitis por reflujo, hemorragia gástrica, hiperacidez asociada a tumores de mastocitos-, prevención de úlceras por estrés (investigación).
Felino: úlcera gástrica, esofagitis por reflujo, enfermedad renal crónica-gastritis asociada (investigación).
Equinos: síndrome de úlcera gástrica (EGUS), úlcera inducida por AINE-colitis-lesión gástrica asociada (investigación).
Modelos gastrointestinales - de investigación: estudios de secreción de ácido gástrico, modelo de úlcera ligada al píloro-, úlcera inducida por indometacina- y modelos de esofagitis por reflujo.
Investigación - Farmacología: ensayos de unión al receptor H2, estudios de función de las células parietales gástricas, modelos de interacción farmacológica-.
Formulaciones farmacéuticas: Materia prima para tabletas, cápsulas, soluciones/jarabes orales, soluciones inyectables y gránulos efervescentes (solo para uso en investigación/formulación).

¿Cuál es la diferencia entre ranitidina y otros antagonistas H2?

Característica	ranitidina	cimetidina	famotidina	nizatidina
CAS (HCl)	66357-59-3	70059-30-2	76824-35-6	76963-41-2
Potencia (frente a cimetidina)	5–8×	1× (referencia)	20–50×	5–10×
Inhibición de CYP450	Mínimo	Fuerte (CYP1A2, 2C9, 2D6, 3A4)	Ninguno	Mínimo
Efectos antiandrogénicos	Extraño	Común (ginecomastia)	Ninguno	Ninguno
Biodisponibilidad oral	~50%	~60–70%	~40–50%	~90%+
Media-vida	2–3 h	2 h	2.5–4 h	1–2 h
Problema de NDMA	Sí (retirada de 2020)	No	No	Sí (retirada de 2020)
Uso veterinario	Común (investigación)	Menos común	Más común (más seguro)	Menos común
Uso típico	Úlcera, ERGE, síndrome Z-E	Úlcera, ERGE (mayores)	Úlcera, ERGE, veterinario preferido	Úlcera, ERGE

¿Cómo se compara la ranitidina con los inhibidores de la bomba de protones (IBP)?

Característica	Ranitidina (H2RA)	Omeprazol (IBP)	Pantoprazol (IBP)
CAS	66357-59-3	73590-58-6	102625-70-7
Mecanismo	Antagonismo del receptor H2 (reversible)	Inhibición irreversible de H+/K+-ATPasa	Inhibición irreversible de H+/K+-ATPasa
Comienzo	Rápido (30 a 60 minutos)	Lento (1 a 3 días para un efecto completo)	Lento (1 a 3 días)
Duración de la supresión de ácido	4–8 h	24 h+	24 h+
Fuerza de supresión de ácido	Moderado	Acérrimo	Acérrimo
Desarrollo de tolerancia	Sí (taquifilaxia rápida)	Mínimo	Mínimo
Control de ácido nocturno	Bien	Moderado	Moderado
Problema de NDMA	Sí	No	No
Uso típico	Ácido intermitente/nocturno, curación de úlceras	ERGE grave, úlcera, Z-E, H. pylori	ERGE grave, úlcera, hospital IV

¿Cómo se fabrica el polvo de clorhidrato de ranitidina?

El polvo de clorhidrato de ranitidina se fabrica mediante una síntesis química de múltiples-pasos que implican la construcción de un anillo de furano, la formación de nitrovinilamina, un enlace tioéter y la formación de sales de clorhidrato.

Control de calidad de la materia prima → Material de partida (alcohol 5-(dimetilaminometil)furfurílico / 2-[[(5-dimetilaminometil-2-furil)metil]tio]etilamina) → Condensación de nitrovinilamina → Base de ranitidina cruda → Purificación (recristalización / cromatografía) → Formación de sal de clorhidrato (HCl) → Cristalización → Centrifugación → Secado → Molienda → Prueba NDMA → Control de calidad final → Embalaje

HDM BIO controla parámetros clave de condensación, purificación y formación de sales, y realiza pruebas de impurezas NDMA por lote para mantener una pureza constante, un perfil de impurezas bajo y el cumplimiento normativo.

Especificaciones de calidad

Artículo de prueba	Estándar	Resultado típico
Apariencia	Polvo blanco o blanquecino-	Coherente
Ensayo (HPLC)	Mayor o igual a 98,0%	99.0%
Identidad (IR/HPLC)	Cumple con el estándar de referencia	Confirmado
Punto de fusión	~140 grados (descenso)	140 grados
Pérdida por secado	Menor o igual al 0,5%	0.2%
Residuo en el encendido	Menor o igual al 0,1%	0.05%
Sustancias relacionadas	Dentro de las especificaciones	Aprobar
Impureza NDMA	Menor o igual al límite de ingesta aceptable (96 ng/día)	Cumple / Probado
Metales pesados	Menor o igual a 10 ppm	Obediente
Solventes residuales	Dentro de las especificaciones	Aprobar
Esterilidad (grado inyectable)	Estéril	Obediente
Endotoxinas bacterianas (grado inyectable)	Menor o igual a 0,5 UE/mg	Obediente

¿Qué pruebas de control de calidad se realizan para el polvo de clorhidrato de ranitidina?

Cada lote se somete a un control de calidad de varios-pasos antes de su lanzamiento, incluidas pruebas de impurezas NDMA específicas.

Control de calidad de materia prima → Control de procesos en- → Ensayo de HPLC → Verificación de identidad por IR → Determinación del punto de fusión → Pérdida por secado → Residuo por ignición → Sustancias relacionadas (HPLC) → Prueba de impurezas NDMA (GC-MS / LC-MS) → Metales pesados → Solventes residuales → Prueba de esterilidad (grado inyectable) → Prueba de endotoxina bacteriana (LAL, inyectable) grado) → Lanzamiento final del lote

Las evaluaciones clave incluyen ensayo de HPLC (mayor o igual al 98%), identidad IR, punto de fusión, pérdida por secado, residuos por ignición, sustancias relacionadas, impurezas NDMA (GC-MS/LC-MS), metales pesados, solventes residuales y, para grado inyectable: pruebas de esterilidad y endotoxinas bacterianas (LAL). Cada lote comercial está respaldado por un COA-específico del lote que incluye resultados de pruebas NDMA y documentación analítica relevante para el control de calidad entrante y la calificación del proveedor.

¿Qué factores afectan el precio a granel del polvo de clorhidrato de ranitidina?

El precio al por mayor del clorhidrato de ranitidina en polvo depende de varios factores clave:

Costos de materias primas: Los derivados de furano y las materias primas de nitrovinilamina influyen directamente en los gastos de fabricación.
Pruebas y cumplimiento de NDMA: las pruebas NDMA de GC-MS/LC-MS dedicadas por lote y la documentación de cumplimiento normativo añaden costos de producción.
Pureza y calidad: la calidad inyectable (estéril,{0}}controlada por endotoxinas, mayor o igual al 98 %) tiene una prima significativa sobre la calidad oral/técnica.
Especificación de esterilidad y endotoxinas: el procesamiento aséptico y los lotes para inyección probados con LAL- conllevan mayores costos de producción.
Cumplimiento normativo y certificación: la API estándar GMP-con documentación COA y NDMA coherente exige un precio más alto.
Volumen de pedidos: los contratos-de gran escala reciben mayores descuentos por-kilo.
Logística y geografía: el embalaje-protegido contra la luz/temperatura-controlada y el cumplimiento aduanero aumentan el costo de destino.

Comuníquese con HDM BIO para obtener una cotización actual y precios basados en el volumen.

¿Por qué elegir HDM BIO como su proveedor de clorhidrato de ranitidina en polvo?

API antagonista del receptor H2 de alta-pureza (superior o igual al 98 %/típico 99 %) para investigación en tabletas, cápsulas, jarabes y formulaciones inyectables.
Punto de fusión constante verificado, bajas sustancias relacionadas y calidad confiable
Comunicación regulatoria transparente sobre el historial de retiros del mercado de FDA/EMA en 2020
Producción alineada con GMP-, sistema de calidad certificado ISO y HACCP
Trazabilidad total del lote y documentación completa (COA, MSDS, HPLC, NDMA, esterilidad, LAL)
Suministro flexible: desde muestras de kilogramos hasta pedidos API al por mayor a nivel de tonelada-
Exportación global a 70+ países con soporte aduanero completo

Embalaje, envío y almacenamiento a granel

Embalaje: bolsas de aluminio para muestras y tambores de fibra-a prueba de humedad para pedidos al por mayor.
Embalaje personalizado: etiquetado OEM disponible.
Documentos de envío: COA, MSDS/SDS, factura comercial, lista de empaque y documentación aduanera disponible según los requisitos del pedido.
Almacenamiento: guárdelo herméticamente cerrado en un entorno fresco, seco y protegido de la luz-. Vida útil: 24 meses.
Manipulación: Sólo para uso como materia prima farmacéutica/veterinaria; no para administración clínica directa.

Preguntas frecuentes sobre el polvo de clorhidrato de ranitidina

P1: ¿Qué es el polvo de clorhidrato de ranitidina?

R: El clorhidrato de ranitidina es un antagonista clásico del receptor H2 de histamina (H2RA). Se une de forma competitiva y reversible a los receptores H2 de las células parietales gástricas, reduciendo la secreción de ácido gástrico basal y estimulada. Es de 5 a 8 veces más potente que la cimetidina. Se utiliza para la úlcera gástrica/duodenal, ERGE, síndrome de Zollinger-Ellison y profilaxis de úlceras por estrés. Importante: sujeto a retirada del mercado por parte de la FDA/EMA en 2020 debido a problemas de impureza de NDMA.

P2: ¿Cuál es el número CAS?

A: 66357-59-3 (sal clorhidrato); base libre CAS 66357-35-5.

P3: ¿Cómo actúa el clorhidrato de ranitidina?

R: Antagoniza de forma competitiva y reversible los receptores H2 de histamina en las células parietales gástricas, reduciendo la activación del AMPc intracelular y de la bomba de protones (H+/K+-ATPasa). Esto disminuye la producción de ácido gástrico, el volumen y la actividad de la pepsina. No es un anticolinérgico. Biodisponibilidad oral ~50%; vida media-~2–3 h; ~30% se excreta sin cambios en la orina.

P4: ¿Para qué se utiliza el clorhidrato de ranitidina?

A: Humanos: úlcera duodenal/gástrica, ERGE, síndrome de Zollinger-Ellison, profilaxis de úlceras por estrés. Investigación veterinaria: úlcera gástrica y reflujo canino/felino, síndrome de úlcera gástrica equina (EGUS), modelos de úlcera inducida por AINE-. También se utiliza en investigaciones de farmacología gastrointestinal (secreción ácida, modelos de úlceras, unión al receptor H2).

P5: ¿Cuál es el problema de la NDMA con la ranitidina?

R: En 2019, se detectó NDMA (N-nitrosodimetilamina), clasificada como probable carcinógeno humano, en productos de ranitidina. Las pruebas de la FDA mostraron que los niveles de NDMA aumentan con el tiempo y a temperaturas de almacenamiento elevadas. El 1 de abril de 2020, la FDA solicitó la retirada de todos los productos de ranitidina del mercado estadounidense; En septiembre de 2020, la EMA suspendió todos los medicamentos con ranitidina en la UE. HDM BIO prueba cada lote en busca de NDMA y divulga los resultados en el COA.

P6: ¿Qué documentos se proporcionan con cada lote?

R: COA específico del lote- (incluidos los resultados de la prueba NDMA), informe de ensayo de HPLC, identidad IR, punto de fusión, pérdida por secado, residuos por ignición, sustancias relacionadas, metales pesados, disolventes residuales y, para grado inyectable: resultados de esterilidad y endotoxina LAL, MSDS/SDS.

P7: ¿Qué pureza ofrece?

A: Estándar Mayor o igual a 98,0 % de HPLC; resultado típico del lote 99%. Grado inyectable con especificación de esterilidad y endotoxinas disponible bajo pedido.

P8: ¿Dónde puedo comprarlo en China?

R: HDM BIO suministra a granelPolvo de clorhidrato de ranitidinacon COA por lotes (incluidas pruebas NDMA) y soporte de exportación global.

P9: ¿Existe algún problema de seguridad?

R: Generalmente bien tolerado. Frecuentes: dolor de cabeza, mareos, estreñimiento, diarrea, náuseas. Raros: elevación de las enzimas hepáticas, hepatitis, hipersensibilidad, bradicardia, granulocitopenia, trombocitopenia. Uso-a largo plazo: riesgo de malabsorción de vitamina B12. Preocupación principal: impureza NDMA (probable carcinógeno, aumenta con el tiempo/calor - 2020 retiro de FDA/EMA). Contraindicaciones: hipersensibilidad a la ranitidina. Reducir la dosis en insuficiencia renal/hepática. Almacenar en lugar fresco para minimizar la formación de NDMA. No para administración clínica directa; cumplir con las regulaciones locales.

P10: ¿La ranitidina todavía está disponible para su uso?

R: El estado regulatorio varía según el país. En EE. UU. (FDA, 2020) y la UE (EMA, 2020), los productos de ranitidina fueron retirados/suspendidos debido a la NDMA. Algunos países permiten la ranitidina con límites y pruebas estrictos de NDMA. HDM BIO suministra API de clorhidrato de ranitidina únicamente para investigación, desarrollo de formulaciones y mercados que cumplen con las normativas-. Los compradores deben verificar y cumplir con los requisitos reglamentarios locales antes de su uso. A menudo se prefiere la famotidina como una alternativa más segura a los H2RA sin problemas de NDMA.