Trimetoprim API CAS 738-70-5|Mayor o igual al 98% de sinérgicos antibacterianos Fabricante China

Puntos clave de venta

✓ Diaminopirimidina Antibacteriano - Inhibidor selectivo de DHFR bacteriano

✓ Oro-Sinérgico de sulfonamida estándar - Bloqueo secuencial de folato (bactericida)

✓ Socio de Co-Trimoxazol - SMX:TMP 5:1, Medicina esencial de la OMS

✓ Amplio espectro gram-grampositivo y gram-negativo - E. coli, Pasteurella, estreptococos, estafilococos

✓ Excelente absorción oral y distribución tisular - Próstata, respiratoria, ITU

✓ API humana y veterinaria - ITU, respiratoria, prostatitis, profilaxis de PJP

¿Qué es el polvo de trimetoprima?

Polvo de trimetoprima(TMP) es un antibacteriano de diaminopirimidina sintético, químicamente 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimetoxibencil)pirimidina. Es mejor conocido como el componente diaminopirimidina del co-trimoxazol (la combinación fija 5:1 con sulfametoxazol (SMX), incluida en la Lista Modelo de Medicamentos Esenciales de la OMS) y también se combina con sulfadiazina (cotrimazina) y sulfadoxina (cotrimoxina).

Se utiliza solo para las infecciones urinarias no complicadas y la prostatitis, y en combinación con SMX para las infecciones respiratorias, la diarrea del viajero y la profilaxis/tratamiento dePneumocystis jiroveciineumonía (PJP), toxoplasmosis y nocardiosis. En la práctica veterinaria está formulado con sulfonamidas para infecciones respiratorias, gastrointestinales y urinarias en bovinos, ovinos, porcinos, aves de corral, perros y gatos causadas por organismos susceptibles. Solo bacteriostático; su valor radica en la inhibición selectiva de la DHFR bacteriana (~50 000-veces de afinidad con respecto a la DHFR de los mamíferos). Bien absorbido por vía oral, buena distribución en los tejidos (incluida la próstata), vida media- de ~8 a 12 horas. Las dosis altas/prolongadas pueden causar deficiencia de folato (controlable con ácido folínico); Los efectos adversos más graves del co-cotrimoxazol están relacionados con las sulfonamidas.

¿Cómo funciona el polvo de trimetoprima?

El polvo de trimetoprima inhibe selectiva y reversiblemente la dihidrofolato reductasa bacteriana (DHFR), bloqueando la conversión del ácido dihidrofólico (DHF) en ácido tetrahidrofólico (THF) - la coenzima de folato activa para la síntesis de purinas, timidina y aminoácidos. PorquePolvo de trimetoprimase une a la DHFR bacteriana mucho más estrechamente que la DHFR de los mamíferos, agota selectivamente el THF en los microorganismos, deteniendo la replicación del ADN. Solo bacteriostático.

Su característica definitoria es la sinergia con las sulfonamidas: las sulfonamidas inhiben el DHPS en el paso anterior del folato, mientras que el TMP bloquea el DHFR en el siguiente - un bloqueo secuencial que convierte la bacteriostasis en actividad bactericida, amplía el espectro y ralentiza la resistencia. Proporción tisular óptima ~1:20 (TMP:sulfonamida), lograda con una dosis fija oral de 1:5. Activo contra Gram-positivo (Estafilococo, Estreptococo, listeria) y Gram-negativo (Escherichia coli, Klebsiella, Proteo, Salmonela, Pasteurella) organismos, ademásP. jiroveciiyT. gondiicon SMX. Excreción renal; ajuste de dosis en insuficiencia renal significativa.

¿Cuáles son las aplicaciones del polvo de trimetoprima?

Infecciones del tracto urinario: ITU no complicada causada por susceptiblesEscherichia coliy otros uropatógenos Gram-negativos (usados solos o como co-trimoxazol).
Infecciones del tracto respiratorio: exacerbaciones agudas de bronquitis crónica, sinusitis y neumonía, generalmente como co-trimoxazol o combinaciones potenciadas de sulfonamida.
Neumonía por Pneumocystis jirovecii (PJP): profilaxis y tratamiento en pacientes inmunodeprimidos - la indicación estándar de oro- para el co-trimoxazol.
Infecciones veterinarias: Formulado con sulfonamidas para enfermedades respiratorias bovinas (Pasteurella, Mannheimia), pleuroneumonía porcina (Actinobacillus, Streptococcus suis), colibacilosis y pasteurelosis avícola e infecciones urinarias, cutáneas y respiratorias caninas/felinas.
Infecciones Gastrointestinales: Diarrea del viajero (ETEC), shigelosis y otras enteritis bacterianas susceptibles.

¿Cuál es la diferencia entre trimetoprima y sulfametoxazol?

Característica	trimetoprima	Sulfametoxazol
CAS	738-70-5	723-46-6
Clase	diaminopirimidina	Sulfonamida
enzima objetivo	DHFR (dihidrofolato reductasa)	DHPS (dihidropteroato sintasa)
Paso del camino	DHF → THF	PABA → DHF
Solo	Bacteriostático	Bacteriostático
Conjunto	Bloqueo secuencial → bactericida	Bloqueo secuencial → bactericida
Media-vida	8 a 12 horas	10 a 12 horas
Toxicidad selectiva	Alto (DHFR bacteriano)	Alto (las bacterias sintetizan folato)
Efecto adverso primario	Deficiencia de folato (dosis alta)	Hipersensibilidad/SJS, cristaluria

¿Cómo se compara la trimetoprima con otras diaminopirimidinas?

Característica	trimetoprima	ormetoprim	diaveridina	Pirimetamina
CAS	738-70-5	6981-18-6	5355-16-8	58-14-0
Uso primario	Humano + veterinario amplio	Veterinaria (aves de corral)	Veterinaria (coccidios avícolas)	Humano (toxoplasma, malaria)
Socio típico	Sulfametoxazol	Sulfadimetoxina	Sulfadimidina	Sulfadiazina
Selectividad bacteriana de DHFR	Alto	Alto	Moderado	Inferior (antiprotozoario)
Media-vida	8 a 12 horas	~6 horas	Corto	~4 días (largo)
Actividad del PJP	Sí (con SMX)	No	No	Sí (con SD)
Uso veterinario	Todas las especies	Aves de corral	Aves/coccidios	Toxoplasma de perro/gato

¿Cómo se fabrica el polvo de trimetoprima?

El polvo de trimetoprima se fabrica mediante síntesis química que implica la condensación de 3,4,5-trimetoxibenzaldehído con un intermedio de guanidina/pirimidina, seguida de reducción y purificación.

Control de calidad de la materia prima → Preparación de 3,4,5-trimetoxibenzaldehído → Condensación con 2,4-diaminopirimidina intermedia → Reducción / ciclación → Trimetoprim crudo → Purificación (recristalización en etanol/agua) → Secado → Molienda → Control de calidad final → Envasado

HDM BIO controla parámetros clave de condensación, reducción y cristalización para mantener una pureza y calidad de lote constantes.

Especificaciones de calidad

Artículo de prueba	Estándar	Resultado típico
Apariencia	Polvo blanco o blanquecino-	Coherente
Ensayo (HPLC)	Mayor o igual a 98,0%	99.0%
Identidad (RI)	Cumple con el estándar de referencia	Confirmado
Punto de fusión	199-203 grados	201 grados
Pérdida por secado	Menor o igual al 0,5%	0.2%
Residuo en el encendido	Menor o igual al 0,1%	Obediente
Metales pesados	Menor o igual a 10 ppm	Obediente
Arsénico	Menor o igual a 2 ppm	Obediente
Sustancias relacionadas	Dentro de las especificaciones	Aprobar
Solventes residuales	Dentro de las especificaciones	Aprobar

¿Qué pruebas de control de calidad se realizan para el polvo de trimetoprima?

Cada lote se somete a un control de calidad de varios-pasos antes de su lanzamiento para verificar la identidad, la pureza y las propiedades físicas.

Control de calidad de la materia prima → Control de procesos en- → Ensayo de HPLC → Verificación de identidad por IR → Determinación del punto de fusión → Sustancias relacionadas (HPLC) → Pérdida por secado → Metales pesados → Arsénico → Residuo en la ignición → Solventes residuales → Liberación final del lote

Las evaluaciones clave incluyen identificación mediante espectroscopía infrarroja (IR), ensayo de contenido activo HPLC, determinación del punto de fusión, análisis de sustancias relacionadas, pérdida por secado, límites de metales pesados y arsénico, residuos por ignición y pruebas de solventes residuales. Cada lote comercial está respaldado por un COA-específico del lote y documentación analítica relevante para el control de calidad entrante y la calificación del proveedor.

¿Qué factores afectan el precio a granel del polvo de trimetoprima?

El precio al por mayor de trimetoprima en polvo depende de varios factores clave:

Costos de síntesis: la síntesis química de múltiples-pasos, incluida la condensación de trimetoxibenzaldehído y la ciclación de pirimidina, influye directamente en los gastos de fabricación.
Pureza y calidad: los lotes de mayor pureza (mayor o igual al 99 %) y de calidad farmacéutica ({1}}(USP/EP) tienen primas sobre la calidad estándar.
Cumplimiento normativo y certificación: los lotes de API estándar GMP-con DMF/CEP y COA consistente exigen un precio más alto.
Volumen de pedidos: los contratos farmacéuticos-a gran escala reciben mayores descuentos por-kilo que los pedidos por lotes pequeños-.
Logística y geografía: los requisitos de almacenamiento en frío, embalaje ligero-protegido y el cumplimiento aduanero aumentan el coste de destino.

Comuníquese con HDM BIO para obtener una cotización actual y precios basados en el volumen-.

¿Por qué elegir HDM BIO como su proveedor de polvo de trimetoprima?

Inhibidor de DHFR de diaminopirimidina de alta-pureza (superior o igual al 98 % / típico 99 %) con sinergia comprobada de sulfonamida
Socio-estándar de oro de co-trimoxazol - 5:1 SMX:TMP, medicina esencial de la OMS
Actividad de amplio-espectro con excelente absorción oral y distribución en los tejidos (incluida la próstata)
Producción alineada con GMP-, sistema de calidad certificado ISO y HACCP
Trazabilidad total de lotes y documentación completa (COA, MSDS, HPLC)
Suministro flexible: desde muestras de kilogramos hasta pedidos al por mayor a nivel de tonelada-
Exportación global a 70+ países con soporte aduanero completo

Embalaje, envío y almacenamiento a granel

Embalaje: bolsas de aluminio para muestras y tambores de fibra-a prueba de humedad para pedidos al por mayor.
Embalaje personalizado: etiquetado OEM disponible.
Documentos de envío: COA, MSDS/SDS, factura comercial, lista de empaque y documentación aduanera disponible según los requisitos del pedido.
Almacenamiento: guárdelo herméticamente cerrado en un entorno fresco, seco y protegido de la luz-. Vida útil: 24 meses.
Manipulación: Para uso exclusivo como materia prima veterinaria; no para administración clínica directa.

Preguntas frecuentes sobre el polvo de trimetoprima

P1: ¿Qué es el polvo de trimetoprima?

R: Un antibacteriano diaminopirimidina (TMP) sintético que inhibe selectivamente la dihidrofolato reductasa bacteriana (DHFR), más conocida como compañera del sulfametoxazol en el co-trimoxazol.

P2: ¿Cuál es el número CAS?

A: 738-70-5.

P3: ¿Cómo funciona la trimetoprima?

R: Inhibe reversiblemente la DHFR bacteriana, bloqueando la conversión de DHF en THF. Con las sulfonamidas (que inhiben el DHPS en el paso anterior), crea un bloqueo secuencial de la vía del folato con sinergia bactericida.

P4: ¿Qué es el co-trimoxazol?

R: La combinación fija de trimetoprima y sulfametoxazol en una proporción de 1:5 (p. ej., 80 mg/400 mg o 160 mg/800 mg), que es bactericida y figura como medicamento esencial de la OMS.

P5: ¿Para qué se utiliza la trimetoprima?

R: Infecciones del tracto urinario, prostatitis, infecciones respiratorias, diarrea del viajero y profilaxis/tratamiento de - como co-trimoxazol - PJP, toxoplasmosis y nocardiosis. En veterinaria: formulaciones de sulfonamidas potenciadas para enfermedades respiratorias/gastrointestinales/ITU en ganado y mascotas.

P6: ¿Qué documentos se proporcionan con cada lote?

R: COA específico del lote-, informe HPLC, registros de identidad IR, datos del punto de fusión, MSDS/SDS y documentación de exportación relevante.

P7: ¿Qué pureza ofrece?

A: Estándar Mayor o igual a 98% HPLC; resultado típico del lote 99%. Grado USP/EP-disponible bajo petición.

P8: ¿Dónde puedo comprarlo en China?

R: HDM BIO suministra polvo de trimetoprima a granel con COA por lotes y soporte de exportación global.

P9: ¿Cuánto cuesta el polvo de trimetoprima?

R: El precio al por mayor depende de los costos de síntesis, la pureza/grado, el cumplimiento normativo, el volumen del pedido y la logística. Comuníquese con HDM BIO para obtener una cotización actualizada.

P10: ¿Existe algún problema de seguridad?

R: La trimetoprima generalmente se tolera bien, pero dosis altas o prolongadas pueden causar deficiencia de folato (anemia megaloblástica, leucopenia, trombocitopenia), que se puede controlar con ácido folínico. Los efectos adversos más graves del co-trimoxazol son atribuibles al componente sulfonamida. Se requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal. No para administración clínica directa.