¿Qué es el péptido Melanotan II y cómo funciona?

Abstracto

• Melanotan II es un péptido cíclico sintético análogo de la hormona estimulante de los -melanocitos- (-MSH), ampliamente utilizado como herramienta de investigación de referencia en estudios de farmacología de péptidos y biología del receptor de melanocortina.
• Actúa como un agonista del receptor de melanocortina de alta-afinidad con actividad preferencial para MC1R, regulando las vías de síntesis de melanina y las respuestas celulares posteriores en modelos animales preclínicos e in vitro.
• Melanotan II de grado de investigación-se fabrica mediante síntesis de péptidos en fase sólida-(SPPS), y se requiere una purificación por HPLC de varios-pasos para ofrecer una pureza superior o igual al 98 % para aplicaciones experimentales controladas.

Melanotan II es uno de los análogos peptídicos sintéticos de melanocortina más estudiados en la investigación farmacológica moderna. Desarrollado en la década de 1990, ha servido durante mucho tiempo como compuesto de referencia para investigar la función del receptor de melanocortina, el diseño de fármacos peptídicos y las vías de regulación de la pigmentación. Esta guía autorizada cubre la definición básica, la estructura molecular, el mecanismo de acción, los estándares de fabricación y las aplicaciones de investigación de Melanotan II para profesionales de I+D de laboratorio y equipos de adquisición de péptidos.

Melanotan II es un heptapéptido cíclico sintético, modificado estructuralmente a partir de la hormona endógena -melanocitos-hormona estimulante (-MSH). Fue desarrollado para mejorar la estabilidad metabólica y la afinidad de unión al receptor en comparación con la -MSH nativa, lo que la convierte en una herramienta más confiable para la investigación in vitro e in vivo.

Está clasificado como material peptídico sintético de calidad-para investigación, destinado exclusivamente a investigaciones de laboratorio, descubrimiento de fármacos preclínicos e investigación bioquímica. No está aprobado para uso clínico o cosmético en humanos en ninguna jurisdicción regulatoria importante.

Estructura molecular de Melanotan II y secuencia de péptidos

Las propiedades biológicas únicas de Melanotan II se derivan directamente de su estructura molecular cíclica, que confiere estabilidad mejorada y selectividad del receptor en relación con los análogos lineales de -MSH.

Secuencia de aminoácidos y estructura de lactama cíclica

La secuencia de aminoácidos principal de Melanotan II es: Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH₂

Características estructurales clave:

• Acetilación N-terminal y amidación C-terminal para mejorar la estabilidad metabólica
• Un enlace lactama cíclico formado entre la cadena lateral del ácido aspártico (Asp) y la cadena lateral de la lisina (Lys), creando una conformación de anillo rígido.
• Incorporación de D-fenilalanina (D-Phe) para aumentar la afinidad de unión al receptor
• Reemplazo de metionina con norleucina (Nle) para eliminar la degradación relacionada con la oxidación-

Fórmula molecular y peso

Fórmula molecular: C₅₀H₆₉N₁₅O₉

Peso molecular: 1024,18 g/mol

Número CAS: 121062-08-6

Melanotan II ejerce sus efectos biológicos uniéndose y activando los receptores de melanocortina (MCR) en la superficie de las células diana. Actúa como un agonista no-selectivo del receptor de melanocortina, con mayor afinidad por el receptor MC1 (MC1R).

Perfil de unión al receptor de melanocortina

Melanotan II se une a múltiples subtipos de receptores de melanocortina, con la siguiente afinidad relativa: MC1R > MC4R > MC3R > MC5R

Este amplio perfil de unión al receptor explica por qué se utiliza en múltiples áreas de la investigación farmacológica, desde estudios de pigmentación hasta la investigación de vías metabólicas.

Vía de activación de MC1R y síntesis de melanina

El efecto mejor-caracterizado de Melanotan II es la activación de MC1R en los melanocitos. Cuando se une a MC1R, desencadena una cascada de señalización intracelular acoplada a proteína G-:

1. Activación de la adenilato ciclasa y aumento de los niveles de AMPc intracelular.
2. Regulación positiva del factor de transcripción asociado a la microftalmia-(MITF)
3. Aumento de la expresión de tirosinasa y otras enzimas melanogénicas.
4. Estimulación de la producción de eumelanina y formación de dendritas de melanocitos.

Esta vía es el foco principal de la investigación en farmacología dermatológica que utiliza Melanotan II como compuesto herramienta.

Celular aguas abajoar Cascadas de señalización

Más allá de la regulación de la pigmentación, la activación del receptor mediada por Melanotan II- influye en múltiples vías secundarias, incluida la modulación inflamatoria y la regulación de la homeostasis energética.n y el eje reproductivo que señala -, todos los cuales son áreas activas de investigación preclínica en curso.

Melanotan II se utiliza en una amplia gama de entornos de investigación preclínica y de laboratorio:

• Investigación básica del sistema de melanocortina: Se utiliza como agonista de referencia para caracterizar la función del MCR, las vías de señalización y las interacciones del receptor-ligando.
• Estudios de Farmacología Dermatológica: Aplicado en la investigación de la regulación de la pigmentación, estudios de biología de los melanocitos e investigación del mecanismo de fotoprotección de la piel.
• Descubrimiento y desarrollo de fármacos peptídicos: Sirve como plantilla de compuesto líder para diseñar nuevos fármacos peptídicos dirigidos a MCR-con selectividad y estabilidad mejoradas.
• Desarrollo de métodos analíticos: Se utiliza como material de referencia estándar para validar HPLC de péptidos, LC-MS y métodos de prueba bioanalíticos.

La pureza constante y la confiabilidad entre lotes-a-lotes son fundamentales para obtener resultados de investigación reproducibles. Melanotan II de grado comercial- diseñado para uso en laboratorio sigue flujos de trabajo estandarizados de síntesis de péptidos en fase sólida-y estrictos protocolos de verificación de calidad.

Proceso de producción de síntesis de péptidos en fase sólida-(SPPS)

Melanotan II se produce mediante síntesis de péptidos en fase sólida-basada en Fmoc-, el método estándar-de la industria para la fabricación de péptidos cíclicos. El flujo de trabajo de producción principal sigue cinco etapas clave:

• Conjunto de cadena: Los aminoácidos se acoplan secuencialmente a un soporte de resina sólida en el orden de la secuencia del péptido objetivo, con los grupos protectores Fmoc eliminados entre cada ciclo de acoplamiento.
• ciclación: La ciclación con o sin-resina-resina se realiza para formar el enlace lactama entre las cadenas laterales de Asp y Lys, estableciendo la conformación cíclica rígida.
• Escisión y extracción de crudo: La cadena peptídica completa se escinde de la resina con un cóctel de reactivos de escisión y el péptido crudo se precipita y se lava.
• Purificación: El Melanotan II crudo se somete a una purificación por HPLC preparativa de varias-etapas para eliminar impurezas, secuencias truncadas y subproductos.
• Liofilización: La solución de péptido purificado se filtra de forma estéril y se liofiliza-en un formato de polvo blanco estable para almacenamiento-a largo plazo.

Estándares Oficiales de Calidad para Uso en Laboratorio

Melanotan II de grado de investigación calificado- debe cumplir con las siguientes especificaciones mínimas, verificadas mediante pruebas analíticas independientes:

• Pureza: Mayor o igual al 98% mediante HPLC analítica; Hay grados de alta-pureza superiores o iguales al 99 % disponibles para aplicaciones analíticas sensibles.
• Confirmación de identidad: Coincidencia de peso molecular verificada mediante espectrometría de masas LC-MS
• Documentación de lotes: Cada lote se suministra con un Certificado de análisis (COA) completo que incluye cromatograma HPLC, espectro MS, contenido de humedad y resultados de pruebas de endotoxinas.
• Estabilidad de almacenamiento: La estabilidad-a largo plazo es típicamantenido icalmente bajo las condiciones recomendadas de almacenamiento congelado en envases sellados y resistentes a la luz-

Globo actualEstado de la investigación y progreso del desarrollo

A partir de 2026, Melanotan II seguirá siendo principalmente un compuesto de herramienta de investigación. Los grupos de investigación académicos y de la industria continúan investigando su potencial en múltiples áreas terapéuticas, y la mayor parte del trabajo aún se encuentra en etapas preclínicas. Mientras tanto, su papel como péptido cíclico de referencia para el desarrollo de procesos de fabricación sigue creciendo.

Abastecimiento de laboratorios de investigación y empresas de biotecnologíaMelanotano IIpara uso experimental debe evaluar a los proveedores en 4 dimensiones principales para garantizar la confiabilidad de los datos y la coherencia del suministro:

1. Calidad analítica y transparenciaDé prioridad a los proveedores que publican documentos COA completos para cada lote, con datos sin procesar de HPLC y LC-MS disponibles para su revisión. Evite proveedores que no puedan proporcionar una verificación de pureza independiente o que ofrezcan precios irrealmente bajos para materiales de alta-pureza.
2. Capacidad de fabricación interna-Elija fabricantes con producción interna-de-extremo{2}}SPPS, purificación HPLC preparativa e instalaciones de pruebas analíticas. Los proveedores integrados verticalmente ofrecen una mejor coherencia de los lotes, una respuesta de síntesis personalizada más rápida y soporte técnico directo.
3. Escalabilidad de lotes y estabilidad del suministroPara proyectos de investigación a largo plazo-, confirme la capacidad del proveedor para escalar desde lotes de investigación de miligramos hasta producción a escala de kilogramos-sin comprometer la pureza. Los fabricantes de péptidos establecidos mantienen reservas de materia prima para evitar interrupciones en la cadena de suministro.
4. Soporte regulatorio y de cumplimientoLos proveedores acreditados proporcionan documentación clara para la importación de material de investigación, incluida MSDS, COA y soporte para declaraciones de aduana. También mantienen estrictos estándares de etiquetado para aclarar que los productos son solo para uso en investigación.

¿Melanotan II es un péptido natural o sintético?

Melanotan II es un péptido totalmente sintético. Sigue el modelo de la hormona endógena -MSH, pero incluye modificaciones estructurales específicas para mejorar la estabilidad metabólica y la afinidad de unión al receptor. Se fabrica exclusivamente mediante síntesis química de péptidos y no se extrae de fuentes biológicas.

¿A qué receptores se une Melanotan II?

Melanotan II está clasificado como un agonista del receptor de pan-melanocortina. Se une a múltiples subtipos de MCR con el siguiente orden de afinidad relativa: MC1R > MC4R > MC3R > MC5R, con la actividad más fuerte y mejor caracterizada en el receptor de melanocortina MC1.

¿Cuál es la pureza estándar para Melanotan II de grado-de investigación?

Melanotan II de grado de investigación estándar-tiene una pureza mínima del 98 %, medida mediante HPLC analítica. Se encuentran disponibles grados de pureza más altos (mayores o iguales al 99%) para aplicaciones de investigación bioanalítica y de cultivos celulares especializadas donde las trazas de impurezas podrían afectar los resultados.

¿Cuál es la diferencia entre Melanotan I y Melanotan II?

Melanotan I (afamelanotida) y Melanotan II son análogos sintéticos de -MSH, pero difieren en la estructura molecular y el perfil de actividad del receptor. Melanotan I es un péptido lineal con actividad relativamente selectiva centrada principalmente en MC1R; Melanotan II es un heptapéptido cíclico con un perfil de unión al receptor más amplio que incluye una actividad notable en MC4R y otros subtipos de melanocortina. La estructura principal cíclica también le da a Melanotan II una mayor estabilidad metabólica y una vida media-más larga en modelos de investigación preclínica en comparación con Melanotan I lineal.

¿Cómo se fabrica el péptido Melanotan II?

Melanotan II se produce comercialmente mediante la síntesis de péptidos en fase sólida-Fmoc (SPPS), seguida de una purificación por HPLC preparativa, una liofilización y una verificación completa de la calidad analítica. Este proceso proporciona material consistente y de alta-pureza adecuado para experimentos de laboratorio controlados.

¿Dónde pueden obtener los investigadores el péptido Melanotan II de alta-pureza?

Los laboratorios de investigación y las organizaciones de biotecnología normalmente obtienen Melanotan II de fabricantes de péptidos especializados con-instalaciones internas de síntesis y pruebas. La selección se basa en datos de pureza verificados, integridad de la documentación del lote, escalabilidad de fabricación y cumplimiento de los estándares de materiales de investigación.

HDM BIO suministra péptido Melanotan II de grado de investigación- con una pureza HPLC superior o igual al 98 %, documentación COA completa y envío global para uso en laboratorio. Solicite una muestra, descargue una hoja de datos del producto o pregunte sobre tamaños de lote personalizados en nuestra página oficial del producto.[Enlace interno → Página del producto Melanotan II]